β-内酰胺类药物理化性质与用途（一）

[db:作者] / 2022-12-09 00:00

5.1.1 理化性质与用途

β-内酰胺类药物(B-lactams)是历史最悠久的抗微生物药物，也是种类最多和最重要的一类抗生素。其结构特点是含有自然界中罕见的β-内酰胺基母核。按照母核结构的差异可分为青霉素类(penicillins，PENs)、头孢菌素类(cephalosporins，CEPs)、头霉素类(cephamycins)、碳青霉烯类(carbapenems)和单环β-内酰胺类(monobactams)，其基本结构见图5-1。其中，PENs和CEPs发展最为迅速，品种众多。一些常见天然与半合成PENs、CEPs的化学结构见表5-1和表5-2。

图5-1 β-内酰胺类药物的基本结构

表5-1 常见天然与半合成青霉素类药物的化学结构

表5-2 常见天然与半合 成头孢菌素类药物的化学结构

β-内酰胺类药物具有下列结构特征：①基本结构由母核和侧链两部分组成。母核部分均含有一个四元的β-内酰胺环，内酰胺环通过N原子及其邻近的碳原子与第二个五元环或六元环相稠合。PENs的稠合环是氢化噻唑环，母核结构是6-氨基青霉烷酸(6-amino penicillanic acid，6-APA)；CEPs 的稠合环为氢化噻嗪环，母核结构是7-氨基头孢霉烷酸(7-amino cephalosporanic acid，7-ACA)。②β-内酰胺环中 N 原子对位的C原子上连有酰胺基侧链(RCONH—)。③母核结构中两个稠合环不共面，PENs沿N1—C5轴折叠，CEPs沿N1—C6轴折叠。④ PENs 母核含有三个手性碳原子，八个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，所以全合成比较困难。CEPs母核含有两个手性碳，具有活性的绝对构型是6R、7R，其药效还与RCONH—取代基的手性碳原子有关。

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