大环内酯类和林可胺类药物的概述

[db:作者] / 2022-12-09 00:00

大环内酯类药物(macrolide，MAL)是--个庞大和重要的抗生素类群。1957年，Woodward首次使用“大环内酯”这一名称来描述这类化合物。绝大多数MALs由链霉菌属产生，少数由小单孢菌属产生。本类药物中，红霉素是第一个在临床上取得广泛应用的药物，目前已发现的MALs达100多种。这类抗生素的结构、理化性质和生物学效应很相似，其共有的特征是抗革兰氏阳性菌活性、抗支原体活性和低毒性；结构中含有十二元、十四元或十六元内酯环母核，并通过苷键连接有1～3个中性或碱性糖链(见图6-1)。属十四元大环的有红霉素、竹桃霉素；属十六元大环的有泰乐菌素、吉他霉素(又名北里霉素)和螺旋霉素。替米考星和美罗沙霉素是泰乐菌素的半合成衍生物，相比于其他MALs有相似或更强的抗菌活性。在20世纪50年代后期MALs开始应用于兽医临床，当时红霉素仅作为青霉素的替代品。随着更多MALs的出现和商品化，MALs已经广泛用于畜禽细菌性和支原体感染的化学治疗。特别是在低剂量下MALs具有良好的促生长作用，因此亦是重要的饲料药物添加剂，有些已经成为畜禽专用抗生素，如泰乐菌素、替米考星、吉他霉素等。

图6-1 MALs 的化学结构

林可胺类药物(Lincosamide)又称林可霉素类药物，由美国于1962年首先报道，是链霉菌产生的一种强效、窄谱的抑菌性抗革兰氏阳性菌抗生素。经过20多年的研究开发，已发展成为以林可霉素和克林霉素为主的林可霉素族，结构式如图6-2。

图6-2 林可胺类抗生素的化学结构

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