硝基咪唑类药物理化性质和用途

[db:作者] / 2022-12-21 00:00

硝基咪唑类药物(nitroimidiazoles)为含有硝基杂环结构的抗原虫药物。1954年合成了甲硝唑用于治疗滴虫、阿米巴病及兰氏贾第鞭毛虫病：1962年发现甲硝唑对厌氧菌具有强大的抗菌作用，由此硝基咪唑类药物的研究得到深入发展，相继合成出了一系列的药物。本类药物的共同特点是咪唑环上带N-1-甲基和5-硝基取代基，只有C2位上的取代基不同，主要包括地美硝唑(dimetridazole，DMZ)、甲硝唑(metronidazole，MNZ)、洛硝哒唑(ronidazole，RNZ)、异丙硝唑(ipronidazole，IPZ)、奥硝唑(ormidazole，ORZ)等。

16.1.1 理化性质和用途

16.1.1.1 理化性质

硝基咪唑类药物为白色或淡黄色结晶，遇光易分解，可汽化，长时间干燥易挥发；不同程度地溶于水、丙酮、甲醇、乙醇、氯仿和乙酸乙酯；大多显弱碱性，能溶于酸液，与酸结合成盐，在碱性溶液中不稳定。常见硝基咪唑类药物及其代谢物的理化性质见表16-1。

表16-1 常见硝基咪唑类药物及其代谢物的理化性质

16.1.1.2 用途

硝基咪唑类药物具有抗原虫和抗菌活性，也具有很强的抗厌氧菌作用。药物进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基被电子传递蛋白还原成具有细胞毒性作用的氨基，从而抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡，发挥其迅速杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。

硝基咪唑类药物的生物活性与其化学结构有密切关系，1-甲基-5-硝基咪唑为该类化合物的生物活性基团。药物抗原虫活性与咪唑环1位的亲脂性和负电性有关，抗菌活性与电解还原作用有关。毒性则主要取决于咪唑环1位N上的侧链。该类化合物的抗滴虫活性与硝基的位阻成反比，位阻越大，活性越低。

硝基咪唑类药物主要用于治疗原虫感染，如牛毛滴虫病、犬贾第虫病、鸡和火鸡组织滴虫病、禽贾第虫病、急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。另外，还有抗蜜蜂微孢子虫病和阿米巴虫病的作用。MNZ除能抗滴虫及抗阿米巴原虫外，还对脆弱拟杆菌、黑色素拟杆菌梭状杆菌属、产气荚膜梭状芽孢杆菌等有良好抗菌作用；地美硝唑不仅能抗大肠弧菌、多型性杆菌、链球菌、葡萄球菌和密螺旋体，且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原虫等。添加本类药物于饲料中，可预防螺旋体引起的猪下痢，亦可用于防治禽类的组织滴虫病及六鞭虫病，此外还有增重作用。

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